Emner, der
Baggrund
Bestemmelse af Zeta Potentielle og partikelstørrelse
Vigtigheden af Zeta Potentiale til at Liposomer
Optagelse af Liposomer af udvalget
Effekt Hydrofilt Polymers på Liposomer
Case study - Zeta Potentiel Undersøgelse af effekten af polyethylenglycol på Liposomer
Eksperimenterende
Resultater
Konklusioner
Baggrund
Liposomer er vesikler, hvor en vandig volumen er helt omsluttet af en membran, der består af lipid molekyler, som regel phospholipid. De kan være forberedt, så de entrap materialer både i deres vandig rum (vand-opløselige materialer) og inden for membran (olie-opløselige materialer). De er flittigt brugt som køretøjer til målrettet levering af narkotika. Den skæbne intravenøst injiceret liposomer er bestemt af en række ejendomme. To af de vigtigste er partikelstørrelse og zeta potentiale.
Bestemmelse af Zeta Potentielle og partikelstørrelse
Zeta potentiale er den samlede afgift en partikel erhverver i et bestemt medie. Både størrelse og zeta potentiale kan måles på en Zetasizer 3000HSA .
Vigtigheden af Zeta Potentiale til at Liposomer
Kendskab til zeta potentialet i et liposom præparat kan hjælpe med at forudsige skæbne liposomer in vivo. Enhver efterfølgende ændring af liposom overfladen kan også overvåges ved måling af zeta potentiale.
Optagelse af Liposomer af udvalget
Et stort problem i brugen af liposomer for levering af narkotika ved injektion i blodbanen er den specifikke optagelse af liposomer af retikuloendoteliale system (RES). Længere omløb gange kan opnås ved en belægning på liposomer med en passende polymer. Liposomer at forlænge omløb gange i blodet og undgå optagelse af RES kaldes Stealth-liposomer (Stealth er et registreret varemærke tilhørende Liposom Technology Inc., Menlo Park, CA).
Effekt Hydrofilt Polymers på Liposomer
Tilstedeværelsen af hydrofile polymerer på overfladen af liposomerne giver anledning til en steriske barriere, der hæmmer adsorption af blodkomponenter, der bistår i optagelse af liposomer af RES.
De mest succesrige hydrofile polymerer til dato er polyethylenglycoler (PEG). Figur 1 er skematisk viser et liposom med kovalent vedhæftet polyethylenglycol på overfladen.
Figur 1. Skematisk diagram af en polymer belagt liposom.
Case study - Zeta Potentiel Undersøgelse af effekten af polyethylenglycol på Liposomer
Denne applikation notat beskriver zeta potentiale målinger af liposomer med polyethylenglycol kovalent fastgjort på overfladen.
Eksperimenterende
Anioniske liposomer blev forberedt, som indeholdt en polyethylenglycol (PEG) derivatized phospholipid på forskellige concentrations.The polyethylenglycol havde en molekylvægt på 2000 Dalton . Den Zeta potentialer af disse liposom forberedelser blev målt ved hjælp af en Malvern Zetasizer 3000HSA i saltvand ved fysiologiske koncentration.