Liposome und der Gebrauch von Zeta-Möglichen Maßen, Sterically Zu Studieren Stabilisierten Liposome Unter Verwendung Malvern-Instrumente

Themen Umfaßt

Hintergrund
     Bestimmung des Zeta-Potenzials und der Teilchengröße
     Die Bedeutung des Zeta-Potenzials zu den Liposomen
     Ausziehender Wetterschacht von Liposomen durch das Gehäuse
     Die Effekt-Hydrophilen Polymere auf Liposomen
Fallstudie - Zeta-Mögliche Studie vom Effekt des Polyäthylen-Glykols auf Liposome
     Experimentell
     Ergebnisse
Schlussfolgerungen

Hintergrund

Liposome sind Bäschen, in denen ein wässriges Volumen völlig durch eine Membran eingeschlossen wird, die aus Lipidmolekülen besteht, normalerweise Phospholipid. Sie können vorbereitet werden, damit sie Materialien innerhalb ihres wässrigen Faches (wasserlösliche Materialien) und innerhalb der Membran verleiten (öllösliche Materialien). Sie werden weitgehend als Fahrzeuge für die gerichtete Lieferung von Drogen verwendet. Das Schicksal von intravenös eingespritzten Liposomen wird durch einige Eigenschaften bestimmt. Zwei vom wichtigsten sind Teilchengröße und Zetapotential.

Bestimmung des Zeta-Potenzials und der Teilchengröße

Das Zetapotential ist die Pauschalgebühr, die ein Partikel in einem bestimmten Medium erwirbt. Können Größe und Zetapotential auf einem Zetasizer 3000HAS gemessen werden.

Die Bedeutung des Zeta-Potenzials zu den Liposomen

Kenntnisse des Zetapotentials einer Liposomvorbereitung können helfen, das Schicksal der Liposome in vivo vorauszusagen. Jede nachfolgende Modifikation der Liposomoberfläche kann durch Maß des Zetapotentials auch geüberwacht werden.

Ausziehender Wetterschacht von Liposomen durch das Gehäuse

Ein Hauptschwierigkeit im Gebrauch der Liposome für die Lieferung von Drogen durch Einspritzung in den Blutstrom ist der spezifische ausziehende Wetterschacht der Liposome durch die reticuloendothelial Anlage (RES). Längere Zirkulationszeiten können erzielt werden, indem man die Liposome mit einem geeigneten Polymer beschichtet. Liposome, die Zirkulationszeiten im Blut verlängern und ausziehenden Wetterschacht durch das RES vermeiden, werden Stealthliposome genannt (Heimlichkeit ist ein eingetragenes Warenzeichen von Liposome Technology Inc., von Menlo Park, CA).

Die Effekt-Hydrophilen Polymere auf Liposomen

Das Vorhandensein von hydrophilen Polymeren auf der Oberfläche der Liposome verursacht eine sterische Sperre, die die Aufnahme von Blutbauteilen sperrt, die in den ausziehenden Wetterschacht der Liposome durch das RES unterstützen.

Die erfolgreichsten hydrophilen Polymere sind bis jetzt Polyäthylenglykole (KLAMMER). Abbildung 1 ist das Diagramm, das ein Liposom mit kovalent befestigtem Polyäthylenglykol auf der Oberfläche zeigt.

Abbildung 1. Schematisches Diagramm von einem Polymer beschichtete Liposom.

Fallstudie - Zeta-Mögliche Studie vom Effekt des Polyäthylen-Glykols auf Liposome

Diese Anwendungsanmerkung beschreibt mögliche Maße des Zeta von Liposomen mit dem Polyäthylenglykol, das kovalent auf die Oberfläche befestigt wird.

Experimentell

Anionische Liposome wurden vorbereitet, die ein derivatisiertes Phospholipid des Polyäthylenglykols (KLAMMER) bei verschiedenen Konzentrationen enthielten. Das Polyäthylenglykol hatte ein Molekulargewicht von Daltons 2000. Die Zetapotentiale dieser Liposomvorbereitungen wurden unter Verwendung eines Malvern Zetasizer 3000HAS in salzigem bei physiologischer Konzentration gemessen.

Ergebnisse

Abbildung 2 zeigt einen Plan des gemessenen Zetapotentials der Liposome als Funktion der Konzentration des KLAMMER derivatisierten Phospholipids (Mole %). Das Zetapotential von ` nackten' Liposomen (ohne die KLAMMER vorhanden auf der Liposomoberfläche) ist - die möglichen Anfänge des Zeta 43mV.The, zum sich bei Zunahme der Konzentration des KLAMMER derivatisierten Phospholipids zu verringern und erreicht schließlich eine Hochebene herum - 5mV. Die Abnahme am Zetapotential als der Oberfläche des Liposoms wird kann erklärt werden an einer von zwei Möglichkeiten umfaßt:

  • Das schiebende Flugzeug, das weiter entfernt von die Liposomoberfläche und verringernd verschoben wird folglich, das Zetapotential,
  • Der Luftwiderstand verursacht durch das Vorhandensein der KLAMMER-Ketten auf der Liposomoberfläche, welche die Mobilität der Liposome verringert (und folglich des Zetapotentials).

Abbildung 2. Das Zetapotential als Funktion der derivatisierter Phospholipid-Liposome der Mole % KLAMMER in salzigem bei physiologischer Konzentration.

Die Hochebenenregion, die in Abbildung 2 beobachtet wird, entspricht dem Punkt, an dem nicht mehr KLAMMER-Moleküle um die Oberfläche des Liposoms befestigen können. In den Daten, die in Abbildung 2 gezeigt werden, tritt dieser Punkt bei einer Konzentration von 5 Mole % des KLAMMER derivatisierten Phospholipids auf.

Die Maße zeigen auch, dass Proben in der physiologischen salzigen Stärke im Malvern Zetasizer 3000HAS leicht gemessen werden können.

Schlussfolgerungen

Die Oberflächeneigenschaften von sterischen stabilisierten Liposomen werden durch die molekulare Masse der KLAMMER und die Menge des KLAMMER derivatisierten Phospholipids bestimmt, das in das Lipid bilayer enthalten wird. Solche Oberflächeneigenschaften von Liposomen können durch Maß des Zetapotentials nachgeforscht werden.

Quelle: „Der Gebrauch von Zeta-Möglichen Maßen, Sterically Zu Studieren Stabilisierte Liposome“, Anwendungs-Anmerkung durch Malvern-Instrumente.

Zu mehr Information über diese Quelle besuchen Sie bitte Malvern Instruments Ltd (GROSSBRITANNIEN) oder Malvern-Instrumente (USA).

Date Added: May 2, 2005 | Updated: Jun 11, 2013

Last Update: 13. June 2013 01:25

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