Les Liposomes et L'Utilisation des Mesures Potentielles de Zeta D'étudier Sterically Ont Stabilisé des Liposomes Utilisant des Instruments de Malvern

Sujets Couverts

Mouvement Propre
     Détermination de Potentiel de Zeta et de Dimension Particulaire
     L'Importance du Potentiel de Zeta aux Liposomes
     Prise des Liposomes par le Fuselage
     Les Polymères Hydrophiles d'Effet sur des Liposomes
Étude de Cas - Étude Potentielle de Zeta De l'Effet du Polyéthylène Glycol Sur des Liposomes
     Expérimental
     Résultats
Conclusions

Mouvement Propre

Les Liposomes sont des vésicules en lesquelles un volume aqueux est entièrement joint par une membrane composée de molécules de lipide, habituellement phospholipide. Elles peuvent être préparées de sorte qu'elles enferment des matériaux dans leur compartiment aqueux (matériaux solubles dans l'eau) et dans la membrane (matériaux solubles dans l'huile). Elles sont considérable utilisées comme véhicules pour l'accouchement visé des médicaments. Le destin des liposomes en intraveineuse injectées est déterminé par un certain nombre de propriétés. Deux du plus important sont dimension particulaire et potentiel de zéta.

Détermination de Potentiel de Zeta et de Dimension Particulaire

Le potentiel de zéta est la charge générale qu'une particule saisit dans un support particulier. La taille et le potentiel de zéta peuvent être mesurés sur un Zetasizer 3000HAS.

L'Importance du Potentiel de Zeta aux Liposomes

La Connaissance du potentiel de zéta d'une préparation de liposome peut aider à prévoir le destin des liposomes in vivo. N'importe Quelle modification ultérieure de la surface de liposome peut également être surveillée par la mesure du potentiel de zéta.

Prise des Liposomes par le Fuselage

Un problème majeur dans l'utilisation des liposomes pour l'accouchement des médicaments par l'injection dans le flot de sang est la prise particulière des liposomes par le système réticulo-endothélial (RECHERCHE). De Plus Longs temps de circulation peuvent être réalisés en enduisant les liposomes d'un polymère adapté. Les Liposomes qui rallongent des temps de circulation dans le sang et évitent la prise par la RECHERCHE sont les liposomes appelées de Stealth (la Furtivité est une marque déposée de Liposome Technology Inc., de Menlo Park, CA).

Les Polymères Hydrophiles d'Effet sur des Liposomes

La présence des polymères hydrophiles sur la surface des liposomes provoque un barrage stérique qui empêche l'adsorption des composants du sang qui aident à la prise des liposomes par la RECHERCHE.

Les polymères hydrophiles les plus réussis sont jusqu'à présent des polyéthylène glycols (ANCRAGE). Le Schéma 1 est schéma montrant une liposome avec du polyéthylène glycol en covalence joint sur la surface.

Le Schéma 1. schéma de principe D'un polymère a vêtu la liposome.

Étude de Cas - Étude Potentielle de Zeta De l'Effet du Polyéthylène Glycol Sur des Liposomes

Cette note d'application décrit des mesures potentielles de zéta des liposomes avec du polyéthylène glycol en covalence fixé sur la surface.

Expérimental

On a préparé des liposomes Anioniques qui ont contenu un phospholipide dérivatisé de polyéthylène glycol (ANCRAGE) à différentes concentrations. Le polyéthylène glycol a eu un poids moléculaire de Daltons 2000. Les potentiels de zéta de ces préparations de liposome ont été mesurés utilisant un Malvern Zetasizer 3000HAS dans saline à la concentration physiologique.

Résultats

Le Schéma 2 affiche un traçage du potentiel mesuré de zéta des liposomes en fonction de la concentration du phospholipide dérivatisé par ANCRAGE (naevus %). Le potentiel de zéta liposomes nues de ` des' (sans l'ANCRAGE actuel sur la surface de liposome) est - les débuts potentiels du zéta 43mV.The à diminuer avec l'augmentation de la concentration du phospholipide dérivatisé par ANCRAGE et atteint éventuellement un plateau autour - 5mV. La diminution du potentiel de zéta comme surface de la liposome est couverte peut être expliquée dans une de deux voies :

  • Le plan de glissement étant déménagé plus loin de la surface de liposome et par conséquent réduisant le potentiel de zéta,
  • Le frottement provoqué par la présence des réseaux d'ANCRAGE sur la surface de liposome réduisant la mobilité des liposomes (et par conséquent du potentiel de zéta).

Le Schéma 2. Le potentiel de zéta en fonction des % de liposomes de phospholipide dérivatisées par ANCRAGE de naevus dans saline à la concentration physiologique.

La région de plateau observée sur le schéma 2 correspond à la remarque à laquelle plus de molécules d'ANCRAGE ne peuvent être montées autour de la surface de la liposome. Dans les données représentées sur le schéma 2, cette remarque se produit à une concentration de 5 moles % de phospholipide dérivatisé par ANCRAGE.

Les mesures prouvent également que des échantillons dans la force physiologique saline peuvent être facilement mesurés dans le Malvern Zetasizer 3000HAS.

Conclusions

Les caractéristiques extérieures des liposomes stabilisées stériques sont déterminées par la masse moléculaire de l'ANCRAGE et la quantité du phospholipide dérivatisé par ANCRAGE comporté au bilayer de lipide. De Telles caractéristiques extérieures des liposomes peuvent être vérifiées par la mesure du potentiel de zéta.

Source : « L'Utilisation des Mesures Potentielles de Zeta D'étudier Sterically A Stabilisé des Liposomes », Note d'Application par des Instruments de Malvern.

Pour plus d'informations sur cette source visitez s'il vous plaît Malvern Instruments Ltd (R-U) ou les Instruments de Malvern (ETATS-UNIS).

Date Added: May 2, 2005 | Updated: Jun 11, 2013

Last Update: 13. June 2013 01:22

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