I Liposomi e L'Uso delle Misure di Potenziale Zeta Studiare Sterically Hanno Stabilizzato i Liposomi Facendo Uso degli Strumenti di Malvern

Argomenti Coperti

Sfondo
     Determinazione della Dimensione delle Particelle e di Potenziale Zeta
     L'Importanza di Potenziale Zeta ai Liposomi
     Assorbimento dei Liposomi dall'Ente
     I Polimeri Idrofili di Effetto sui Liposomi
Studio Finalizzato - Studio di Potenziale Zeta Sull'Effetto del Polietilene Glicole Sui Liposomi
     Sperimentale
     Risultati
Conclusioni

Sfondo

I Liposomi sono vescicole in cui un volume acquoso interamente è unito da una membrana composta di molecole del lipido, solitamente fosfolipide. Possono essere preparati in modo che intrappolino i materiali sia all'interno del loro compartimento acquoso (materiali solubili in acqua) che all'interno della membrana (materiali solubili nell'olio). Sono usati estesamente come veicoli per la consegna mirata a delle droghe. Il destino dei liposomi per via endovenosa iniettati è determinato da una serie di beni. Due dell'più importante sono dimensione e potenziale Zeta delle particelle.

Determinazione della Dimensione delle Particelle e di Potenziale Zeta

Il potenziale Zeta è la tassa che globale una particella acquista in un media particolare. Sia la dimensione che il potenziale Zeta possono essere misurati su uno Zetasizer 3000HAS.

L'Importanza di Potenziale Zeta ai Liposomi

La Conoscenza del potenziale Zeta di un preparato del liposoma può contribuire a predire il destino dei liposomi in vivo. Tutta La modifica successiva della superficie del liposoma può anche essere riflessa tramite la misura del potenziale Zeta.

Assorbimento dei Liposomi dall'Ente

Un problema principale nell'uso dei liposomi per la consegna delle droghe per iniezione nella circolazione sanguigna è l'assorbimento specifico dei liposomi dal sistema reticoloendoteliale (RICERCA). I tempi Maggiori di circolazione possono essere raggiunti ricoprendo i liposomi di polimero adatto. I Liposomi che allungano i tempi di circolazione nel sangue ed evitano l'assorbimento dalla RICERCA sono chiamati i liposomi di Stealth (Azione Furtiva è un marchio depositato del Liposome la Technology Inc., di Menlo Park, CA).

I Polimeri Idrofili di Effetto sui Liposomi

La presenza di polimeri idrofili sulla superficie dei liposomi provoca una barriera sterica che inibisce l'adsorbimento delle componenti del sangue che assistono nell'assorbimento dei liposomi dalla RICERCA.

I polimeri idrofili più riusciti fin qui sono polietilene glicole (PARITÀ). Figura 1 è disegno schematico che mostra un liposoma con il polietilene glicole in covalenza fissato sulla superficie.

La Figura 1. Rappresentazione schematica di un polimero ha ricoperto il liposoma.

Studio Finalizzato - Studio di Potenziale Zeta Sull'Effetto del Polietilene Glicole Sui Liposomi

Questa nota di applicazione descrive le misure di potenziale Zeta dei liposomi con il polietilene glicole in covalenza fissato sulla superficie.

Sperimentale

I liposomi Anionici sono stati preparati che hanno contenuto un fosfolipide derivatizzato del polietilene glicole (PARITÀ) alle concentrazioni differenti. Il polietilene glicole ha avuto un peso molecolare di Daltons 2000. I potenziali Zeta di questi preparati del liposoma sono stati misurati facendo uso di un Malvern Zetasizer 3000HAS in salino a concentrazione fisiologica.

Risultati

Figura 2 mostra un diagramma del potenziale Zeta misurato dei liposomi in funzione della concentrazione di fosfolipide derivatizzato PARITÀ (mole %). Il potenziale Zeta dei liposomi nudi del `' (senza la PARITÀ presente sulla superficie del liposoma) è - gli inizio di potenziale Zeta 43mV.The diminuire con l'aumento di concentrazione di fosfolipide derivatizzato PARITÀ e finalmente raggiunge un plateau intorno - 5mV. La diminuzione nel potenziale Zeta come la superficie del liposoma è coperta può essere spiegata in uno di due modi:

  • L'aereo di franamento che è mosso più lontano dalla superficie del liposoma e quindi diminuendo il potenziale Zeta,
  • La resistenza causata dalla presenza delle catene della PARITÀ sulla superficie del liposoma che diminuisce la mobilità dei liposomi (e quindi del potenziale Zeta).

Figura 2. Il potenziale Zeta in funzione dei % dei liposomi del fosfolipide derivatizzati PARITÀ delle mole in salino a concentrazione fisiologica.

La regione del plateau osservata nella figura 2 corrisponde al punto a cui non più molecola della PARITÀ può adattarsi intorno alla superficie del liposoma. Nei dati come appare figura 2, questo punto si presenta ad una concentrazione di 5 mole % del fosfolipide derivatizzato PARITÀ.

Le misure egualmente indicano che i campioni nella concentrazione fisiologica salina possono essere misurati facilmente nel Malvern Zetasizer 3000HAS.

Conclusioni

Le caratteristiche di superficie dei liposomi stabilizzati sterici sono determinate sia dalla massa molecolare della PARITÀ che dalla quantità del fosfolipide derivatizzato PARITÀ incorporato nel doppio strato lipidico. Tali caratteristiche di superficie dei liposomi possono essere studiate tramite la misura del potenziale Zeta.

Sorgente: “L'Uso delle Misure di Potenziale Zeta Studiare Sterically Ha Stabilizzato i Liposomi„, Nota di Applicazione dagli Strumenti di Malvern.

Per ulteriori informazioni su questa sorgente visualizzi prego Strumenti la Srl (REGNO UNITO) di Malvern o gli Strumenti di Malvern (U.S.A.).

Date Added: May 2, 2005 | Updated: Jun 11, 2013

Last Update: 13. June 2013 01:28

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