ゼータの潜在的な測定の Liposomes そして使用は Malvern の器械を使用して Sterically を調査する Liposomes を安定させました

カバーされるトピック

背景
     ゼータの潜在性および粒度の決定
     Liposomes へのゼータの潜在性の重要性
     ボディによる Liposomes の通風管
     Liposomes の効果親水性ポリマー
ケーススタディ - ゼータの Liposomes に対するポリエチレングリコールの効果の潜在的な調査
     実験
     結果
結論

背景

Liposomes は水様ボリュームが脂質の分子で構成される膜によって完全に囲まれている小胞通常リン脂質です。 それらは水様コンパートメント (水溶性材料) と膜 (オイル溶ける材料) 内の材料をわなに掛けるように準備することができます。 それらは薬剤の目標とされた配達のために手段として広く使用されます。 静脈内で注入された liposomes の運命はいくつかの特性によって定められます。 最も重要のの 2 つは粒度およびゼータの潜在性です。

ゼータの潜在性および粒度の決定

ゼータの潜在性は粒子が特定媒体で得る全面的な料金です。 サイズおよびゼータの潜在性は両方 Zetasizer 3000HAS で測定することができます。

Liposomes へのゼータの潜在性の重要性

liposome の準備のゼータの潜在性の知識は liposomes の運命の生体内で予測を助けることができます。 liposome の表面のどのそれに続く修正でもまたゼータの潜在性の測定によって監察することができます。

ボディによる Liposomes の通風管

血のストリームへの注入による薬剤の配達のための liposomes の使用中の大きな問題は reticuloendothelial システム (RES) によって liposomes の特定の通風管行います。 より長い循環の時間を適したポリマーと liposomes に塗ることによって達成することができます。 血の循環の時間を延ばし、 RES によって通風管を避ける Liposomes は Stealth の liposomes と呼出されます (隠しだては Liposome Technology Inc.、 Menlo Park、 CA の登録商標です)。

Liposomes の効果親水性ポリマー

liposomes の表面の親水性ポリマーの存在は RES によって liposomes の通風管で助ける血のコンポーネントの吸着を禁じる立体障壁をもたらします。

正常な親水性ポリマーは今までにポリエチレングリコール (止め釘) です。 図 1 は表面の共有に接続されたポリエチレングリコールが付いている liposome を示す設計図です。

図 1. ポリマーの図式的な図表は liposome に塗りました。

ケーススタディ - ゼータの Liposomes に対するポリエチレングリコールの効果の潜在的な調査

このアプリケーションノートは共有に表面に接続するポリエチレングリコールが付いている liposomes のゼータの潜在的な測定を記述します。

実験

異なった集中でポリエチレングリコール (止め釘) の derivatized リン脂質を含んでいた陰イオンの liposomes は準備されました。ポリエチレングリコールに 2000 年の Daltons の分子量が ありました。 これらの liposome の準備のゼータの潜在性は生理学的な集中の塩の Malvern Zetasizer 3000HAS を使用して測定されました。

結果

図 2 は止め釘 derivatized リン脂質 (モル %) の集中の機能として liposomes の測定されたゼータの潜在性のプロットを示します。 ` の露出した」 liposomes のゼータの潜在性は (liposome の表面の止め釘無しで) - 止め釘 derivatized リン脂質の増加する集中と減る 43mV.The ゼータの潜在的な開始は結局プラトーに達し、 - 5mV です。 2 つの方法の 1 つの liposome の表面としてゼータの潜在性の減少は説明することができますカバーされます:

  • liposome の表面から更に離れたところで移動される入れる平面そしてそれ故に減らしますゼータの潜在性を、
  • liposomes (およびそれ故にゼータの潜在性) の移動性を減らす liposome の表面の止め釘の鎖の存在によって引き起こされる抗力。

図 2。 生理学的な集中の塩の止め釘 derivatized リン脂質の liposomes モル % のの機能としてゼータの潜在性。

図 2 で観察されるプラトー領域はこれ以上の止め釘の分子が liposome の表面のまわりで合うことができないポイントに対応します。 図 2 で示されているデータではこのポイントは止め釘 derivatized リン脂質の 5 モルの集中に % 発生します。

測定はまた塩 Malvern Zetasizer 3000HAS で生理学的な強さのサンプルが容易に測定することができることを示します。

結論

立体安定させた liposomes の表面の特性は止め釘の分子量および脂質の bilayer に組み込まれる止め釘 derivatized リン脂質の量両方定められます。 liposomes のそのような表面の特性はゼータの潜在性の測定によって調査することができます。

ソース: Sterically を調査する 「ゼータの潜在的な測定の使用 Malvern の器械によって Liposomes」を、アプリケーションノート安定させました。

このソースのより多くの情報のために Malvern の器械株式会社 (イギリス) または Malvern の器械 (米国) を訪問して下さい。

Date Added: May 2, 2005 | Updated: Jun 11, 2013

Last Update: 13. June 2013 01:30

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