Os Lipossoma e O Uso de Medidas Potenciais do Zeta Estudar Sterically Estabilizaram Lipossoma Usando Instrumentos de Malvern

Assuntos Cobertos

Fundo
     Determinação do Potencial do Zeta e do Tamanho de Partícula
     A Importância do Potencial do Zeta aos Lipossoma
     Tomada dos Lipossoma pelo Corpo
     Os Polímeros Hidrófilos do Efeito em Lipossoma
Estudo de Caso - Estudo Potencial do Zeta Do Efeito do Glicol de Polietileno em Lipossoma
     Experimental
     Resultados
Conclusões

Fundo

Os Lipossoma são as vesículas em que um volume aquoso é encerrado inteiramente por uma membrana compor de moléculas do lipido, geralmente phospholipid. Podem ser preparados de modo que prendam em armadilha materiais dentro de seu compartimento aquoso (materiais solúveis em água) e dentro da membrana (materiais petróleo-solúveis). São usados extensivamente como veículos para a entrega visada das drogas. O destino de lipossoma intravenosa injetados é determinado por um número de propriedades. Dois do mais importante são tamanho de partícula e potencial do zeta.

Determinação do Potencial do Zeta e do Tamanho de Partícula

O potencial do zeta é a carga que total uma partícula adquire em um media particular. O tamanho e o potencial do zeta podem ser medidos em um Zetasizer 3000HAS.

A Importância do Potencial do Zeta aos Lipossoma

O Conhecimento do potencial do zeta de uma preparação do lipossoma pode ajudar a prever in vivo o destino dos lipossoma. Toda A alteração subseqüente da superfície do lipossoma pode igualmente ser monitorada pela medida do potencial do zeta.

Tomada dos Lipossoma pelo Corpo

Um problema grave no uso dos lipossoma para a entrega das drogas por injecção no córrego do sangue é a tomada específica dos lipossoma pelo sistema reticuloendothelial (RES). Uns tempos Mais Longos da circulação podem ser conseguidos revestindo os lipossoma com um polímero apropriado. Os Lipossoma que alongam tempos da circulação no sangue e evitam a tomada pelo RES são chamados lipossoma de Discrição (o Discrição é uma marca registada de Lipossoma Tecnologia Inc., de Menlo Park, CA).

Os Polímeros Hidrófilos do Efeito em Lipossoma

A presença de polímeros hidrófilos na superfície dos lipossoma causa uma barreira steric que iniba a adsorção dos componentes do sangue que ajudam na tomada dos lipossoma pelo RES.

Os polímeros hidrófilos os mais bem sucedidos são até agora glicóis de polietileno (PEG). Figura 1 é diagrama esquemático que mostra um lipossoma com glicol de polietileno covalently anexado na superfície.

A Figura 1. diagrama Esquemático de um polímero revestiu o lipossoma.

Estudo de Caso - Estudo Potencial do Zeta Do Efeito do Glicol de Polietileno em Lipossoma

Esta nota de aplicação descreve medidas potenciais do zeta dos lipossoma com o glicol de polietileno anexado covalently na superfície.

Experimental

Os lipossoma Aniónicos foram preparados que contiveram um phospholipid derivatized do glicol de polietileno (PEG) em concentrações diferentes. O glicol de polietileno teve um peso molecular de Daltons 2000. Os potenciais do zeta destas preparações do lipossoma foram medidos usando um Malvern Zetasizer 3000HAS em salino na concentração fisiológico.

Resultados

Figura 2 mostra um lote do potencial medido do zeta dos lipossoma em função da concentração de phospholipid derivatized PEG (toupeira %). O potencial do zeta de lipossoma despidos do `' (sem o PEG actual na superfície do lipossoma) é - os começos potenciais do zeta 43mV.The a diminuir com concentração crescente de phospholipid derivatized PEG e alcançam eventualmente um platô ao redor - 5mV. A diminuição no potencial do zeta como a superfície do lipossoma é coberta pode ser explicada em uma de duas maneiras:

  • O plano deslizando que está sendo movido mais longe da superfície do lipossoma e daqui reduzindo o potencial do zeta,
  • O arrasto causado pela presença das correntes do PEG na superfície do lipossoma que reduz a mobilidade dos lipossoma (e daqui do potencial do zeta).

Figura 2. O potencial do zeta em função dos % dos lipossoma derivatized PEG do phospholipid da toupeira em salino na concentração fisiológico.

A região do platô observada em figura 2 corresponde ao ponto em que não mais molécula do PEG pode caber em torno da superfície do lipossoma. Nos dados mostrados em figura 2, este ponto ocorre em uma concentração 5 da toupeira % do phospholipid derivatized PEG.

As medidas igualmente mostram que as amostras na força fisiológico salina podem facilmente ser medidas no Malvern Zetasizer 3000HAS.

Conclusões

As características de superfície de lipossoma estabilizados steric são determinadas pela massa molecular do PEG e pela quantidade do phospholipid derivatized PEG incorporado no bilayer do lipido. Tais as características de superfície dos lipossoma podem ser investigados pela medida do potencial do zeta.

Source: “O Uso de Medidas Potenciais do Zeta Estudar Sterically Estabilizou Lipossoma”, Nota de Aplicação por Instrumentos de Malvern.

Para obter mais informações sobre desta fonte visite por favor Instrumentos Ltd de Malvern (REINO UNIDO) ou Instrumentos de Malvern (EUA).

Date Added: May 2, 2005 | Updated: Jun 11, 2013

Last Update: 13. June 2013 01:43

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