Temas Abordados
Fundo
Determinação do Potencial Zeta e tamanho de partícula
A Importância da Zeta Potencial para Lipossomas
Absorção de lipossomas pelo Órgão
Os polímeros Efeito hidrofílico em Lipossomas
Estudo de Caso - Estudo Zeta Potencial de Efeito de polietileno glicol em Lipossomas
Experimental
Resultados
Conclusões
Fundo
Os lipossomas são vesículas em que um volume aquoso é totalmente fechado por uma membrana composta de moléculas lipídicas, geralmente de fosfolipídios. Eles podem ser preparados de modo que materiais prender tanto dentro do seu compartimento aquoso (solúveis em água, materiais) e dentro da membrana (materiais solúveis no óleo). Eles são amplamente utilizados como veículos para a entrega prevista para as drogas. O destino dos lipossomas por via intravenosa injetada é determinada por um número de propriedades. Dois dos mais importantes são de tamanho de partícula e potencial zeta.
Determinação do Potencial Zeta e tamanho de partícula
O potencial zeta é a carga total de uma partícula adquire em um meio particular. Tanto o tamanho e potencial zeta pode ser medido em uma 3000HSA Zetasizer .
A Importância da Zeta Potencial para Lipossomas
Conhecimento do potencial zeta de uma preparação de lipossomas pode ajudar a prever o destino dos lipossomas in vivo. Qualquer alteração posterior da superfície de lipossomas também podem ser monitoradas através da medição do potencial zeta.
Absorção de lipossomas pelo Órgão
Um grande problema no uso de lipossomas para a entrega de drogas por injecção na corrente sanguínea é a absorção específica dos lipossomas pelo sistema retículo-endotelial (RES). Vezes mais circulação pode ser alcançado através do revestimento dos lipossomas com um polímero adequado. Lipossomas, que aumenta o tempo de circulação no sangue e evitar a absorção pela RES são chamados lipossomas Stealth (Stealth é uma marca registrada da Liposome Technology Inc., Menlo Park, CA).
Os polímeros Efeito hidrofílico em Lipossomas
A presença de polímeros hidrofílicos na superfície dos lipossomas dá origem a uma barreira estérica que inibe a adsorção de componentes do sangue que auxiliam na absorção dos lipossomas pela RES.
Os polímeros de maior sucesso até à data são hidrofílicas polietilenoglicóis (PEG). A Figura 1 é esquemático mostrando um lipossoma com polietileno glicol covalentemente ligados à superfície.
Figura 1. Diagrama esquemático de um lipossoma polímero revestido.
Estudo de Caso - Estudo Zeta Potencial de Efeito de polietileno glicol em Lipossomas
Esta nota de aplicação descreve medições zeta potencial de lipossomas com polietileno glicol covalentemente ligados à superfície.
Experimental
Lipossomas aniônicos foram preparados que continha um polietileno glicol (PEG) de fosfolipídios derivatizado em polietileno glicol diferentes concentrations.The tinha um peso molecular de 2000 Daltons . Os potenciais zeta destas preparações de lipossomas foram medidos utilizando um Malvern Zetasizer 3000HSA em salina fisiológica.
Resultados
A Figura 2 mostra um gráfico do potencial zeta medidos de lipossomas em função da concentração de PEG fosfolipídio derivatizados (% mol). O potencial zeta de 'naked' lipossomas (sem a presença de PEG na superfície de lipossomas) é-43mV.The potencial zeta começa a diminuir com o aumento da concentração de PEG fosfolipídio derivatizados e, eventualmente, atinge um patamar em torno de-5mV. A diminuição do potencial zeta como a superfície do lipossoma é coberto pode ser explicado de duas maneiras:
- O avião deslizando sendo movido mais longe da superfície de lipossomas e, consequentemente, reduzindo o potencial zeta,
- O arrasto causado pela presença das cadeias de PEG na superfície de lipossomas reduzir a mobilidade dos lipossomas (e, portanto, o potencial zeta).
Figura 2. O potencial zeta em função da toupeira% PEG lipossomas de fosfolipídeos derivatizado em salina fisiológica.
A região do planalto observado na figura 2 corresponde ao ponto em que não mais moléculas de PEG pode caber ao redor da superfície do lipossoma. Nos dados apresentados na figura 2, este ponto ocorre a uma concentração de 5% molar do PEG fosfolipídio derivatizado.
As medidas também mostram que as amostras em solução salina fisiológica a força pode ser facilmente medida no Malvern Zetasizer 3000HSA .
Conclusões
As características da superfície de lipossomas estabilizados estérico são determinados por ambos a massa molecular do PEG e do montante do fosfolipídio PEG derivatizado incorporados a bicamada lipídica. Características de superfície como de lipossomas pode ser investigado pela medição do potencial zeta.
Fonte: "O Uso de Medidas Zeta Potencial para Estudo lipossomas estericamente estabilizada", Nota de Aplicação por Malvern Instruments.
Para mais informações sobre essa fonte por favor visite Malvern Instruments Ltd (Reino Unido) ou Malvern Instruments (EUA) .