Los Liposomas y El Uso de las Mediciones Potenciales de la Zeta De Estudiar Sterically Estabilizaron los Liposomas Usando los Instrumentos de Malvern

Temas Revestidos

Antecedentes
     Determinación del Potencial de la Zeta y de la Talla de Partícula
     La Importancia del Potencial de la Zeta a los Liposomas
     Absorción de Liposomas por el Cuerpo
     Los Polímeros Hidrofílicos del Efecto en los Liposomas
Estudio de Caso - Estudio Potencial de la Zeta Del Efecto del Glicol de Polietileno sobre los Liposomas
     Experimental
     Resultados
Conclusiones

Antecedentes

Los Liposomas son las vesículas en las cuales un volumen acuoso es incluido totalmente por una membrana integrada por las moléculas del lípido, generalmente fosfolípido. Pueden ser preparados de modo que tiendan una trampa los materiales dentro de su compartimiento acuoso (materiales solubles en agua) y dentro de la membrana (materiales solubles en el aceite). Se utilizan extensivamente como vehículos para la salida apuntada de drogas. El destino de liposomas intravenoso inyectados es determinado por varias propiedades. Dos del más importante son talla de partícula y potencial de la zeta.

Determinación del Potencial de la Zeta y de la Talla de Partícula

El potencial de la zeta es la carga total que una partícula detecta en un media determinado. La talla y el potencial de la zeta se pueden medir en un Zetasizer 3000HAS.

La Importancia del Potencial de la Zeta a los Liposomas

El Conocimiento del potencial de la zeta de una preparación del liposoma puede ayudar a predecir el destino de los liposomas in vivo. Cualquier modificación subsiguiente de la superficie del liposoma se puede también vigilar por la medición del potencial de la zeta.

Absorción de Liposomas por el Cuerpo

Un problema grave en el uso de los liposomas para la salida de drogas por inyección en la secuencia de la sangre es la absorción específica de los liposomas al lado del sistema reticuloendotelial (RES). Tiempos Más Largos de la circulación pueden ser logrados recubriendo los liposomas con un polímero conveniente. Los Liposomas que alargan tiempos de la circulación en la sangre y evitan la absorción por el RES se llaman los liposomas de Stealth (la Cautela es una marca registrada de Liposome Technology Inc., de Menlo Park, CA).

Los Polímeros Hidrofílicos del Efecto en los Liposomas

La presencia de polímeros hidrofílicos en la superficie de los liposomas da lugar a una barrera estérica que inhiba la adsorción de los componentes de la sangre que ayudan a la absorción de los liposomas por el RES.

Los polímeros hidrofílicos más acertados hasta la fecha son glicoles de polietileno (ESPIGA). El Cuadro 1 es diagrama esquemático que muestra un liposoma con glicol de polietileno covalente asociado en la superficie.

El Cuadro 1. diagrama Esquemático de un polímero recubrió el liposoma.

Estudio de Caso - Estudio Potencial de la Zeta Del Efecto del Glicol de Polietileno sobre los Liposomas

Esta nota de aplicación describe mediciones potenciales de la zeta de liposomas con el glicol de polietileno covalente asociado sobre la superficie.

Experimental

Los liposomas Aniónicos fueron preparados que contuvieron un fosfolípido derivatizado del glicol de polietileno (ESPIGA) en diversas concentraciones. El glicol de polietileno tenía un peso molecular de Daltons 2000. Los potenciales de la zeta de estas preparaciones del liposoma fueron medidos usando un Malvern Zetasizer 3000HAS en salino en la concentración fisiológica.

Resultados

El Cuadro 2 muestra un gráfico del potencial medido de la zeta de liposomas en función de la concentración de fosfolípido derivatizado ESPIGA (espolón %). El potencial de la zeta liposomas descubiertos del ` de los' (sin la ESPIGA presente en la superficie del liposoma) es - el comienzo potencial de la zeta 43mV.The a disminuir con el aumento de la concentración de fosfolípido derivatizado ESPIGA y alcanza eventual un platillo alrededor - 5mV. La disminución del potencial de la zeta como la superficie del liposoma se reviste se puede explicar de una de dos maneras:

  • El avión deslizante que es movido más lejos de la superficie del liposoma y por lo tanto reduciendo el potencial de la zeta,
  • La resistencia aerodinámica causada por la presencia de los encadenamientos de la ESPIGA en la superficie del liposoma que reduce la movilidad de los liposomas (y por lo tanto del potencial de la zeta).

Cuadro 2. El potencial de la zeta en función de los % de los liposomas derivatizados ESPIGA del fosfolípido del espolón en salino en la concentración fisiológica.

La región del platillo observada en el cuadro 2 corresponde a la punta en la cual no más de moléculas de la ESPIGA pueden ajustar alrededor de la superficie del liposoma. En los datos mostrados en el cuadro 2, esta punta ocurre en una concentración 5 del espolón % del fosfolípido derivatizado ESPIGA.

Las mediciones también muestran que las muestras en la fuerza fisiológica salina se pueden medir fácilmente en el Malvern Zetasizer 3000HAS.

Conclusiones

Las características superficiales de liposomas estabilizados estéricos son determinadas por la masa molecular de la ESPIGA y la cantidad del fosfolípido derivatizado ESPIGA incorporado en el bilayer del lípido. Tales características superficiales de liposomas se pueden investigar por la medición del potencial de la zeta.

Fuente: “El Uso de las Mediciones Potenciales de la Zeta De Estudiar Sterically Estabilizó los Liposomas”, Nota de Aplicación por los Instrumentos de Malvern.

Para más información sobre esta fuente visite por favor Malvern Instruments Ltd (REINO UNIDO) o los Instrumentos de Malvern (los E.E.U.U.).

Date Added: May 2, 2005 | Updated: Jun 11, 2013

Last Update: 13. June 2013 01:48

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